Un antibiotico sintetizzato è in grado di trattare superbatteri

Un antibiotico che “cambia le regole del gioco” e che è in grado di uccidere i superbatteri è stato sintetizzato con successo e utilizzato per trattare un’infezione per la prima volta e potrebbe portare alla prima nuova classe di antibiotico dopo 30 anni.

La svolta è un altro importante passo avanti nel percorso verso lo sviluppo di una versione farmacologica commercialmente valida basata su teixobactin – un antibiotico naturale scoperto dagli scienziati statunitensi in campioni di suolo nel 2015 che è stato annunciato come un “gamechanger” nella battaglia contro i patogeni resistenti agli antibiotici come MRSAe VRE .

Scienziati dell’Università di Lincoln, nel Regno Unito, hanno ora creato con successo una forma semplificata e sintetizzata di teixobactin che è stata usata per trattare un’infezione batterica nei topi, dimostrando per la prima prova che tali versioni semplificate della forma reale potrebbero essere usate come base di un nuovo farmaco.

Il team di Lincoln ha sviluppato varie versioni sintetiche di teixobactin sostituendo gli amminoacidi chiave in punti specifici della struttura dell’antibiotico per renderlo più facile da ricreare. Dopo che queste versioni sintetiche semplificate hanno dimostrato di essere molto potenti in esperimenti contro batteri in vitro o in provetta, i ricercatori del Singapore Eye Research Institute (SERI) hanno quindi utilizzato una delle versioni sintetiche per trattare con successo un’infezione batterica nei topi.

( Vedi anche:Individuati potenziali recettori cellulari che potrebbero ridurre l’antibiotico-resistenza).

Oltre a eliminare l’infezione, il teixobactin sintetizzato ha anche ridotto al minimo la gravità dell’infezione, a differenza dell’antibiotico clinicamente usato, la moxifloxacina, usato come controllo. I risultati dello studio sono stati pubblicati sul Journal of Medicinal Chemistry.

È stato previsto che entro il 2050 ulteriori 10 milioni di persone soccomberanno alle infezioni resistenti ai farmaci ogni anno. Lo sviluppo di nuovi antibiotici che possono essere utilizzati come ultima risorsa quando altri farmaci saranno inefficaci è quindi un’area cruciale di studio per i ricercatori sanitari di tutto il mondo.

La Dr.ssa Ishwar Singh, specialista in design e sviluppo di nuovi farmaci presso la School of Pharmacy dell’Università di Lincoln, ha dichiarato: “Tradurre il nostro successo con queste versioni sintetiche semplificate dalle provette ai casi reali è un salto quantico nello sviluppo di nuovi antibiotici e ci avvicina alla realizzazione del potenziale terapeutico delle teixobactin semplificate. Quando è stata scoperta la teixobactina, si trattava di un nuovo antibiotico in grado di uccidere i batteri senza una resistenza rilevabile tra cui superbatteri come MRSA, ma la teixobactina naturale non è stata creata per uso umano. Una significativa quantità di lavoro rimane nello sviluppo di teixobactin come antibiotico terapeutico per uso umano – siamo probabilmente a circa sei / dieci anni di distanza da un farmaco che i medici potranno prescrivere ai pazienti – ma questo è un vero passo nella giusta direzione e ora apre le porte alla possibilità di migliorare i nostri analoghi in vivo “.

Il Dr. Lakshminarayanan Rajamani di SERI ha aggiunto: “Abbiamo bisogno di un’armatura sofisticata per combattere i patogeni resistenti agli antibiotici. I farmaci che mirano al meccanismo fondamentale di sopravvivenza batterica e riducono anche le risposte infiammatorie dell’ospite sono la necessità dell’ora. I nostri studi preliminari suggeriscono che la modifica del peptide diminuisce il carico batterico e la gravità della malattia, potenziando l’utilità terapeutica”.

Il lavoro si basa sul successo della ricerca pionieristica del team Lincoln per affrontare la resistenza antimicrobica negli ultimi 22 mesi, di trasformare teixobactin in un farmaco vitale. Il team ora svilupperà diverse versioni sintetiche semplificate che possono essere utilizzate per un numero diversificato di applicazioni, portando avanti l’obiettivo di un farmaco clinico.

Fonte: Journal of Medical Chemistry