Un nuovo sistema di somministrazione dei farmaci, camuffa la chemioterapia in grasso per superare in astuzia, penetrare e distruggere i tumori.
Pensando che siano grassi gustosi, i tumori lasciano entrare il farmaco al loro interno e una volta lì, il farmaco mirato si attiva, sopprimendo immediatamente la crescita del tumore. Il farmaco ha anche una minore tossicità rispetto agli attuali farmaci chemioterapici, portando ad un minor numero di effetti collaterali.
“È come un cavallo di Troia”, dice Nathan Gianneschi della Northwestern University, che ha guidato la ricerca. “Sembra un buon piccolo acido grasso, quindi i recettori del tumore lo vedono e lo invitano. Quando il farmaco inizia ad essere metabolizzato, uccide le cellule tumorali“.
Lo studio sarà pubblicato oggi, 18 luglio, nel Journal of the American Chemical Society (JACS). Gianneschi, che è Professore di chimica al Jacob and Rosalind Cohn nel Weinberg College of Arts and Sciences del Northwestern. Cassandra E. Callmann, è il primo autore dell’ articolo. Attualmente postdottorato alla Northwestern, Callmann era uno studente laureato del laboratorio di Gianneschi durante la ricerca.
Per sviluppare questo sistema di target, Gianneschi e il suo team hanno progettato un acido grasso a catena lunga con due siti di legame, in grado di legarsi ai farmaci, su ciascuna estremità. L’acido grasso e i suoi farmaci autostop sono quindi nascosti all’interno dell’albumina sierica umana (HSA), che trasporta molecole, compresi i grassi, in tutto il corpo.
I recettori cellulari del corpo riconoscono i grassi e le proteine forniti dall’HSA e li assumono al loro interno. Le cellule tumorali a crescita rapida e affamate, consumano i nutrienti molto più velocemente delle cellule normali. Quando le cellule cancerose metabolizzano il farmaco nascosto, muoiono.
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“È come se l’acido grasso avesse una mano su entrambe le estremità: una può afferrare il farmaco e una può afferrare le proteine”, ha detto Gianneschi. “L’idea è quella di mascherare i farmaci in grassi in modo che entrino nelle cellule e il corpo sia felice di trasportarli in giro”.
Nello studio, i ricercatori hanno utilizzato il sistema di somministrazione di farmaci per trasportare un comune farmaco chemioterapico approvato dalla FDA, il Paclitaxel, nei tumori di un modello di piccolo animale. Travestito da grasso, il farmaco è entrato e ha completamente eliminato tre tipi di cancro: osseo, del pancreas e del colon.
Ancora meglio: i ricercatori hanno scoperto che potevano somministrare 20 volte la dose di paclitaxel con il loro sistema, rispetto ad altri due farmaci a base di paclitaxel e anche a una quantità così elevata, il farmaco nel sistema di Gianneschi, era ancora 17 volte più sicuro.
“Farmaci a piccole molecole comunemente utilizzati entrano nei tumori e in altre cellule”, ha detto Gianneschi. “Sono tossici per i tumori, ma anche per gli esseri umani, quindi in generale questi farmaci hanno effetti collaterali orribili: il nostro obiettivo è aumentare la quantità di farmaco nei tumore rispetto alle altre cellule e ai tessuti, quantità senza effetti collaterali, che uccide i tumori più velocemente“.
Fonte, Medicalxpress
