(SARS-CoV-2-Immagine Credit Public Domain).
I ricercatori in Spagna hanno identificato estratti vegetali che potrebbero essere di interesse nella ricerca di trattamenti per le infezioni da SARS-CoV-2 e servire come base per futuri studi chimici, in vivo e clinici.
Il team – dell’Università Politecnica di Valencia – ha identificato 17 prodotti vegetali comunemente usati nella cucina attuale e tradizionale che in precedenza hanno mostrato risultati promettenti come inibitori di una proteina del coronavirus chiamata proteasi simile alla chimotripsina (3CLPro). Questa proteina è necessaria per replicare con successo SARS-CoV-2, l’agente responsabile della pandemia di COVID-19 in corso.
L’analisi ha rivelato che estratti di curcuma, semi di senape e rucola hanno mostrato una significativa inibizione dell’attività di SARS-CoV-2 3CLPro.
Come riportato sulla rivista Foods gli estratti di rizoma di curcuma erano i più efficaci nell’inibire l’attività di 3CLPro. Lo studio ha anche rivelato che un derivato della sinigrina, che si trova nei semi di senape, era anche un potente inibitore dell’attività di 3CLPro. “Testare gli estratti vegetali può essere considerato un primo approccio nella ricerca di composti naturali con attività antivirale o addirittura rappresentare una base per lo sviluppo di estratti di piante profilattici o terapeutici contro COVID-19”, scrivono Carla Guijarro-Real e colleghi. “Inoltre, data la comprovata sicurezza per il consumo umano delle piante da cui si ottengono gli estratti, il loro potenziale utilizzo contro COVID-19 potrebbe essere immediato e facilmente accessibile”, aggiungono.
Sono urgentemente necessari trattamenti efficaci per SARS-CoV-2
Dall’inizio dell’epidemia di SARS-CoV-2 alla fine di dicembre 2019, intensi sforzi di ricerca hanno portato allo sviluppo e all’autorizzazione all’uso di emergenza di diversi vaccini COVID-19 che vengono ora lanciati su larga scala a livello globale. “Molti dei vaccini di prima generazione già in uso nelle campagne di vaccinazione hanno mostrato alti livelli di efficacia, anche se il livello di protezione non è completo e sembra essere dipendente dal ceppo”, affermano i ricercatori. Inoltre, i vaccini scarseggiano in alcune regioni e in molti paesi la vaccinazione contro SARS-CoV-2 non è né obbligatoria né indicata per alcuni gruppi specifici, come i bambini o le persone con determinate condizioni di salute. “È urgente ottenere trattamenti efficaci contro SARS-CoV-2 perché, in combinazione con i vaccini, possono diventare una terapia di prima linea non solo per gli attuali ceppi di SARS-CoV-2, ma anche per quelli nuovi”, afferma il team.
Dove entra in gioco 3CLPro?
La proteina SARS-CoV-2 3CLPro è necessaria per l’elaborazione proteolitica delle poliproteine virali durante la fase di maturazione ed è quindi essenziale per il successo della replicazione virale. “Il ruolo fondamentale di 3CLPro nella replicazione virale rende questo enzima un bersaglio attraente per lo sviluppo di farmaci che inibiscono la replicazione del virus”, affermano Guijarro-Real e colleghi. Recenti studi che esaminano composti naturali che possono avere una potenziale attività antivirale contro SARS-CoV-2 hanno identificato estratti a base vegetale come glucosinolati, flavonoidi e altri composti fenolici come probabili inibitori di 3CLPro.
Cosa hanno fatto i ricercatori?
Sulla base di questi studi precedenti, i ricercatori hanno utilizzato un approccio mirato per identificare 17 prodotti vegetali come potenziali inibitori dell’attività di 3CLPro. “I materiali selezionati costituiscono prodotti alimentari comuni in molte culture e sono di facile accesso o, in alternativa, crescono abbondantemente in molte regioni e sono inclusi nelle cucine tradizionali”, affermano. I prodotti vegetali includevano bucce di agrumi, limone, lime, pompelmo, sedano, prezzemolo, aneto, camomilla dolce, origano essiccato, cipolla rossa, curcuma, aloe vera, semi di senape bruna, rafano, polvere di wasabi commerciale, rucola e rucola selvatica.
L’inibizione dell’attività di SARS-CoV-2 3CLPro è stata testata a una concentrazione di estratto finale di 500 µg mL-1. Gli estratti di scorza di lime e camomilla hanno prodotto interferenze di segnale e sono stati quindi esclusi dall’analisi.
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Cosa ha scoperto lo studio?
Sette dei prodotti vegetali hanno mostrato una bassa capacità inibitoria nei confronti del 3CLPro, per il quale l’attività residua media era superiore al 70%. Questi prodotti includevano estratti di pompelmo, limone, buccia d’arancia, cipolla rossa, gambo di sedano, rafano e aneto.
Altri cinque materiali hanno mostrato una capacità inibitoria intermedia (35–55%), compresi estratti di foglie di sedano, prezzemolo, erbe di origano, foglie di aloe vera e polvere di wasabi.
Infine, tre estratti hanno mostrato un’elevata capacità inibitoria, tra cui rucola, semi di senape e rizomi di curcuma, che hanno determinato un’attività residua di 3CLPro rispettivamente del 14,9%, 9,4% e 0,0%. “Gli estratti di curcuma erano, infatti, i più efficaci tra tutti gli estratti vegetali valutati nell’attività inibitoria”, afferma Guijarro-Real e colleghi. Tuttavia, quando il team ha testato la curcumina commerciale (la curcumina è il principale curcuminoide nella curcuma) l’attività di SARS-CoV-2 3CLPro non era più completamente inibita, suggerendo che altri componenti nell’estratto di curcuma dovevano contribuire all’inibizione. “La capacità inibitrice degli estratti di curcuma potrebbe essere il risultato di un’attività sinergica di diversi composti”, scrive il team. “Nel complesso, i nostri risultati indicano che gli estratti di curcuma sono un forte candidato per essere testati per l’inibizione della replicazione in vivo di SARS-CoV-2“.
Il derivato della sinigrina ha anche inibito potentemente l’attività 3CLPro
Lo studio ha anche rivelato che un derivato della sinigrina, l’isotiocianato di allile, inibisce potentemente l’attività del 3CLPro. La sinigrina è un importante glucosinolato presente nei semi di senape e nella rucola.
Il team afferma che i risultati suggeriscono che questo derivato della sinigrina è anche una buona molecola candidata per i test in vivo contro l’attività del 3CLPro. “Tuttavia, l’elevata citotossicità dell’isotiocianato di allile può precluderne l’uso pratico, che dipenderebbe dalla concentrazione richiesta”, afferma Guijarro-Real e colleghi.
“Ulteriori analisi degli estratti metanolici per senape e rucola aumenterebbero le conoscenze sulla concentrazione alla quale si trovano questi composti e sulla possibile presenza di altri metaboliti che esercitano anche potenziali attività inibitorie”, concludono.
Fonte:Foods
