Colesterolo-Immagine Credit Public Domain-
Il colesterolo è una sostanza cerosa che si trova nei grassi (lipidi) nel sangue. Mentre il tuo corpo ha bisogno di colesterolo per costruire cellule sane, troppo colesterolo può portare a un accumulo di placca nelle arterie, aumentando il rischio di infarto e ictus.
Un team degli ospedali universitari e della Case Western Reserve University ha identificato un farmaco a piccole molecole che riduce efficacemente il colesterolo del 70% nei modelli animali.
Gli inibitori PCSK9 sono il secondo tipo più comune di farmaci utilizzati per gestire i livelli di colesterolo, dopo le statine. Questi farmaci sono altamente efficaci nel ridurre il colesterolo in eccesso nel sangue, ma a differenza delle statine, che possono essere assunte per via orale, gli inibitori del PCSK9 devono essere iniettati. Questo può essere un ostacolo al loro utilizzo per alcune persone.
Un farmaco a piccole molecole che può essere assunto per via orale è stato sviluppato dai ricercatori degli ospedali universitari e della Case Western Reserve University School of Medicine. Il farmaco ha dimostrato di ridurre significativamente i livelli di PCSK9 e abbassare il colesterolo del 70% nei modelli animali. Questi risultati, pubblicati sulla rivista Cell Reports, rappresentano un nuovo approccio alla gestione del colesterolo e potrebbero anche avere implicazioni per i trattamenti contro il cancro.
“Finora le statine abbassano solo il colesterolo. Questa è una classe di farmaci che pensiamo rappresenterebbe un nuovo modo per abbassare il colesterolo, un nuovo modo per colpire PCSK9.
Risultati dello studio
Fondamentali per la regolazione del colesterolo sono i recettori LDL, che si trovano sulla superficie delle cellule del fegato e rimuovono il colesterolo dal sangue, abbassando così i livelli sierici. PCSK9 nel flusso sanguigno controlla il numero di recettori LDL contrassegnandoli per la degradazione. Pertanto, gli agenti che inibiscono PCSK9 aumentano il numero di recettori LDL che rimuovono il colesterolo.
L’ossido nitrico è una molecola nota per prevenire gli attacchi di cuore dilatando i vasi sanguigni. Nel nuovo studio, Stamler e colleghi mostrano che l’ossido nitrico può anche colpire e inibire il PCSK9, abbassando così il colesterolo. Identificano un farmaco a piccola molecola che funziona per aumentare l’inattivazione dell’ossido nitrico di PCSK9. I topi trattati con il farmaco mostrano una riduzione del 70% del colesterolo “cattivo” LDL.
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Oltre il colesterolo il cancro
Oltre ad avere un impatto sul campo del metabolismo del colesterolo, i risultati possono avere un impatto sui pazienti con cancro, poiché prove emergenti suggeriscono che il target per PCSK9 può migliorare l’efficacia delle immunoterapie contro il cancro.
“PCSK9 non solo prende di mira i recettori LDL per la degradazione, ma media anche la degradazione dell’MHC 1 sui linfociti, che viene utilizzato per il riconoscimento delle cellule tumorali”, ha affermato Stamler. “PCSK9 impedisce efficacemente ai linfociti di riconoscere le cellule tumorali. Quindi, se inibisci il PCSK9, puoi aumentare la sorveglianza del cancro nel corpo. Un giorno potrebbe esserci l’opportunità di applicare questi nuovi farmaci a tale esigenza.
Fonte:Cell Reports
