Uno studio internazionale condotto dai ricercatori della McGill University, dimostra per la prima volta che i farmaci che colpiscono selettivamente il recettore MT1 della melatonina, rappresentano una nuova classe di farmaci analgesici che potrebbero essere utilizzati per pazienti con dolore neuropatico.
Lo studio è stato pubblicato sulla rivista PAIN.
Il dolorore neuropatico è un dolore severo che di solito si sviluppa dai danni ai nervi causati da condizioni come l’herpes zoster, lesioni, amputazioni, infiammazione autoimmune e cancro. E’ un dolore permanente che può persistere per mesi o anni.
Si stima che circa il 7/8/% degli adulti di tutto il mondo soffre di dolore neuropatico, con il 5% dei casi considerati gravi.
La melatonina, un neuro ormone presente nei mammiferi, agisce sul cervello attivando due recettori chiamati MT1 e MT2 che sono responsabili della regolamentazione di diverse funzioni tra cui il sonno, la depressione, l’ansia ed i ritmi circadiani.
Ora, un team guidato da Gabriella Gobbi, professore associato presso il Dipartimento di Psichiatria della McGill University, ha dimostrato che UCM924, un farmaco cher agisce sul recettore della melatonina MT2, allevia il dolore cronico in modelli animali. Il team ha identificato il meccanismo d’azione del farmaco, nel cervello. UCM924, attivando il recettore MT2 nella zona del cervello che controlla il dolore chiamata grigio periacqueduttale è in grado di spegnere i neuroni che scatenano il dolore e accendere quelli che lo spengono.
” Ad oggi sono disponibili trattamenti molto limitati per il dolore neuropatico e molti pazienti utilizzano gli oppiacei”, dice il Dott Gobbi che è anche un ricercatore presso l’Istituto di ricerca della University Health Center McGill (RI-MUHC). ” A lungo termine questi oppiacei possono causare gravi effetti collaterali come la dipendenza e l iperalgesia ( il dolore peggiora). Per questi motivi, l’individuazione di nuovi analgesici è di grande interesse per la medicina”.
Studi precedenti hanno dimostrato che gli over- the- counter hanno un effetto molto limitato. Il team ha dimostrato che questo si verifica perchè la melatonina esogena attiva i recettori MT1 e MT2 hanno effetti contrapposti.
Nel corso del lavoro per studiare i farmaci che agiscono sul recettore MT2 per l’insonnia, i ricercatori hanno scoperto che UCM924, lenisce anche il dolore neuropatico a dosi più basse. Ciò suggerisce che questi farmaci potrebbero offrire sollievo sia alle persone che soffrono di dolore neuropatico durante il giorno, a dosi più basse e sia alle persone che soffrono di insonnia a dosi più alte. Almeno il 50/70% dei pazienti con dolore neuropatico, lamenatno un significativo disturbo del sonno e questo studio rivela come i meccanismi del dolore e del sonno sono strettamente correlati.
Fonte: Selective melatonin MT2 receptor ligands relieve neuropathic pain through modulation of brainstem descending antinociceptive pathways , Martha Lopez-Canul, Enza Palazzo, Sergio Dominguez-Lopez, Livio Luongo, Baptiste Lacoste, Stefano Comai, Debora Angeloni, Franco Fraschini, Serena Boccella, Gilberto Spadoni, Annalida Bedini, Giorgio Tarzia, Sabatino Maione, Vinicio Granados-Soto, Gabriella Gobbi., Pain , doi: 10.1097/01.j.pain.0000460311.71572.5f, published February 2015.
Source: McGill University
