Uno studio preclinico pubblicato di recente dalla rivista Organic & Chimica Biomolecolare, da ricercatori della Virginia Commonwealth University Massey Cancer Center, ha combinato le caratteristiche strutturali del farmaco anti nausea talidomide con la curcuma per creare molecole ibride che uccidono efficacemente le cellule del mieloma multiplo.
Il farmaco talidomide è stato introdotto nel 1950 come un farmaco anti-nausea. Alla fine del 1990 il farmaco è stato reintrodotto come trattamento autonomo o in combinazione per il mieloma multiplo. La curcuma, una spezia antica coltivata in India e in altre regioni tropicali dell’Asia, ha una lunga storia di uso in erboristeria ed è stata recentemente studiata come un mezzo per prevenire e curare il cancro, l’artrite e la malattia di Alzheimer . Secondo l’American Cancer Society, studi di laboratorio hanno dimostrato che la curcumina, un ingrediente attivo nella curcuma, interferisce con alcuni importanti percorsi molecolari e inibisce la formazione di enzimi che causano il cancro nei roditori.
“Sebbene talidomide disturba il microambiente del tumore nel midollo osseo, si disintegra nel corpo, mentre la curcumina, attiva anche contro diversi tipi di cancro, è limitata dalla sua scarsa solubilità in acqua. Ma la combinazione di talidomide e curcumina nelle molecole ibride migliora sia la citotossicità che la solubilità, “spiega il ricercatore Zhang Shijun, autore dello studio e professore assistente presso il Dipartimento di Chimica Farmaceutica della Facoltà di Farmacia VCU.
Rispetto alla strategia di mescolare più farmaci, la creazione di molecole ibride è in grado di fornire alcuni vantaggi quali potenza migliorata e riduzione del rischio di sviluppo di resistenza ai farmaci, il miglioramento delle proprietà farmacocinetiche e riduzione delle complicanze nel paziente.
Le molecole ibride di curcuma e talidomide hanno sviluppato più di 15 composti, ognuno con un effetto diverso. Gli scienziati hanno trovato che i composti 5 e 7 mostravano tossicità cellulare superiore rispetto alla sola curcumina o la combinazione di curcumina e talidomide. Inoltre è risultato che i composti hanno indotto la morte cellulare significativa nel mieloma multiplo.
“Nel complesso, la combinazione della spezia e del farmaco si è dimostrata significativamente potente, suggerendo che questa strategia ibrida in progettazione di farmaci potrebbe portare a nuovi composti con attività biologiche migliorate”, ha aggiunto Grant. “I risultati incoraggiano fortemente l’ulteriore ottimizzazione dei composti 5 e 7 per sviluppare agenti più potenti, come le opzioni di trattamento per il mieloma multiplo.”
Fonte Org. Biomol. Chem, 2013,11, 4757-4763 DOI:. 10.1039/C3OB40595H
