Circa la metà dei pazienti con fibromialgia trattati con Naltrexone alla dose di 4,5 mg hanno riportato una riduzione del dolore intorno al 30%, secondo uno studio pubblicato su Pain Medicine. Gli autori sottolineano l’importanza di ulteriori studi a conferma di questi dati.
Il Naltrexone è un antagonista dei recettori oppiacei utilizzato in farmacologia per il trattamento della dipendenza da oppioidi e da alcol. In Italia è commercializzato come farmaco con il nome di Antaxone.
La fibromialgia (FM) è un disturbo comune che colpisce il 2% della popolazione. Diversi studi indicano che questi pazienti hanno cambiamenti nel loro sistema di regolazione del dolore, con attivazione di nocicettori e ridotta inibizione centrale, portando a uno stato iperalgesico diffuso.
Recentemente, sono stati evidenziati disturbi nel sistema immunitario con segni di stato infiammatorio nel sistema nervoso centrale (CNS).
E’ stato dimostrato che i pazienti con FM hanno livelli aumentati di encefaline nel liquido cerebrospinale (CSF) e una ridotta disponibilità del recettore mu, suggerendo che questi pazienti hanno una disfunzione dei meccanismi analgesici endogeni.
Non è disponibile alcun trattamento specifico per la FM e le terapie farmacologiche tradizionali mirano a ridurre il rilascio di neurotrasmettitori facilitatori (ad es. gabapentinoidi) o al blocco del ricupero di serotonina e noradrenalina.
Il Naltrexone a basso dosaggio (LDN) è ampiamente usato come trattamento offlabel per varie condizioni, ma studi sul suo uso nella FM sono scarse; è un farmaco noto principalmente per il suo effetto antagonista sul recettore degli oppioidi, ma si pensa anche per smussare la trasmissione dopaminergica nelle vie mesolimbiche, attenuando gli effetti di abuso delle sostanze.
E’ noto da decenni che il Naltrexone può avere un effetto analgesico paradosso se usato a basse dosi.
In studi precedenti che studiavano l’effetto di questo farmaco sulla FM è stata utilizzata una dose di 4,5 mg. Tuttavia, finora, non sono stati condotti studi dose-risposta. Lo scopo di questo studio era di esplorare le relazioni dose-risposta con questo trattamento e quindi stimare la dose efficace nel 50% dei soggetti (ED50) e la dose efficace nel 95% dei soggetti (ED95).
Un obiettivo secondario era analizzare quali fossero i sintomi della FM più comunemente ridotti dall’uso di Naltrexone.
E’ stato condotto in un singolo centro e precisamente un Ospedale universitario nel sud della Danimarca.
Si tratta di uno studio clinico in cieco che è stato condotto utilizzando il metodo “up-and-down”.
Sono stati inclusi donne con una diagnosi di fibromialgia di età compresa tra 18 e 60 anni che erano state sottoposte a trattamento per il dolore.
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Le dosi del test erano comprese tra 0,75 e 6 mg e l’intervallo tra le dosi era 0,75 mg. Il metodo “up-and-down”.è di tipo sequenziale e permette di prevedere la dose efficace nel 50% (ED50) e nel 95% (ED95) dei soggetti quando la dose sposta la direzione di 10 volte e sono disponibili sei coppie di dati “up-and-down”.
Sono state incluse e hanno partecipato all’intero studio 25 donne, che sono state sottoposte a tre visite, la prima all’inizio dello studio in cui sono stati registrati tutti i dati anagrafici e clinici del paziente, la seconda per contatto telefonico e la terza a una settimana dalla fine del trattamento.
Tre settimane dopo il trattamento le pazienti hanno compilato anche un questionario che era stato inviato a casa.
Dei 25 soggetti analizzati, 11 sono stati classificati come responder, riportando una riduzione minima del 30% nel dolore basale o con un punteggio IGP-I di 1-3 dopo due settimane di trattamento.
Dopo tre settimane, 10 dei rispondenti continuavano a soddisfare i criteri. Tre dei soggetti che sono stati classificati come non rispondenti dopo due settimane, soddisfacevano i criteri per essere rispondenti dopo tre settimane.
Tutti e tre i soggetti hanno cambiato il loro punteggio IGP-I da 4 (dopo due settimane) a 3 (dopo tre settimane) e uno di questi pazienti ha avuto anche una riduzione superiore al 30% nella media del dolore dopo tre settimane rispetto al basale.
Sono stati anche valutati gli effetti su 10 sintomi comuni di fibromialgia. E’ stata osservata un’alta variazione interindividuale sia nella presentazione dei sintomi al basale, sia nei casi in cui i sintomi erano ridotti da basse dosi di
Naltrexone.
Secondo gli autori, sulla base di questi risultati, una dose di 4,5 mg sembra essere ragionevole nei pazienti con FM.
Solo una percentuale minore di rispondenti in questo studio riportano una riduzione superiore al 30% del dolore dopo due settimane e la riduzione media del dolore dopo tre settimane era minima.
Questo studio è il primo ad esplorare le relazioni dose-risposta nel trattamento della fibromialgia con Naltrexone a basso dosaggio. Sono necessari futuri studi clinici randomizzati controllati con placebo che includano ulteriori sintomi della fibromialgia non relativi al dolore. Secondo gli autori 4,5 mg di questo farmaco, come già precedentemente utilizzato, sembrano essere una dose promettente.
Fonte:PubMed
