I ricercatori dell’Università del Queensland hanno sviluppato una nuova classe di antidolorifici orali per sopprimere il dolore addominale cronico, basati sull’ormone peptidico ossitocina che stimola le contrazioni del parto.
Il Professore associato Markus Muttenthaler dell’Institute for Molecular Bioscience dell’UQ ha guidato un team che ha modificato la struttura chimica dell’ossitocina per renderla stabile nell’intestino, dopo che precedenti studi avevano dimostrato che l’ormone poteva curare il dolore addominale.
Il Dott. Muttenthaler ha affermato che c’è un urgente bisogno di nuovi trattamenti per il dolore cronico causato da disturbi gastrointestinali come la sindrome dell’intestino irritabile (IBS) e le malattie dell’intestino irritabile (IBD). Questo dolore colpisce fino al 15 per cento degli adulti nel corso della loro vita e tutto ciò che abbiamo a disposizione sono antinfiammatori e oppioidi, che possono causare effetti collaterali e dipendenza.
“La nostra ricerca si concentra su peptidi che sono molecole altamente potenti e selettive e hanno pochi effetti collaterali. Tuttavia, quasi tutti i farmaci peptidici devono essere iniettati poiché vengono rapidamente digeriti nell’intestino. Abbiamo ora sviluppato un metodo per rendere i peptidi stabili nell’intestino, in modo che possano essere somministrati per via orale. Si tratta di un approccio nuovo e molto promettente per il trattamento dei disturbi intestinali”, dice il Dott. Markus Muttenthaler, Professore associato presso l’Istituto per le bioscienze molecolari dell’UQ.
L’ossitocina è un ormone peptidico prodotto nel cervello, noto come “ormone del legame” o “molecola dell’amore” per i suoi effetti sulla costruzione delle relazioni, sull’empatia e sulla fiducia. L’ossitocina è anche l’ormone chiave che induce le contrazioni uterine durante il travaglio e facilita il rilascio del latte durante l’allattamento.
“Abbiamo identificato le parti dell’ossitocina che vengono rapidamente scomposte dagli enzimi intestinali e abbiamo utilizzato la chimica farmaceutica per renderle stabili nell’intestino, garantendo al contempo che la nuova molecola fosse ancora in grado di attivare il recettore dell’ossitocina“, ha affermato il Dott. Muttenthaler.
“Ora disponiamo di una nuova classe di molecole che sono estremamente attive, ma che non si degradano nello stomaco o nell’intestino, il che significa che possono essere assunte per via orale“.
La ricerca indica che le nuove molecole agiscono nel colon e non hanno bisogno di attraversare la barriera intestinale per raggiungere il flusso sanguigno per sopprimere il dolore addominale.
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“Si tratta di un approccio terapeutico molto sicuro, poiché riduce il rischio di effetti collaterali nel resto del corpo, un problema che si verifica con molti altri farmaci sistemici“, ha affermato il Dott. Muttenthaler. “Si tratta di un nuovo ed entusiasmante metodo di azione per prevenire il dolore. Stiamo attualmente cercando investitori per accelerare gli studi preclinici, con l’obiettivo di portarli in clinica. Ora che abbiamo perfezionato la stabilizzazione dei peptidi, stiamo valutando altri farmaci intestinali per migliorare le opzioni di trattamento dei disturbi gastrointestinali, un’esigenza medica insoddisfatta”.
La ricerca è pubblicata su Angewandte Chemie.
