Un nuovo composto sviluppato presso l’Università di Toronto Scarborough potrebbe svolgere un ruolo importante nello sviluppo di farmaci anti cancro più economici.
Il professor Bernie Kraatz, presidente del Dipartimento di Scienze Fisiche e Ambientali a Scarborough, ha sviluppato un nuovo composto che può essere utilizzato per monitorare i processi biochimici che coinvolgono un gruppo di enzimi chiamati chinasi proteiche.
La forma prevalente di monitoraggio delle chinasi implica l’uso di isotopi radioattivi. Si tratta di una strategia costosa perché gli isotopi sono costosi da utilizzare e hanno una vita breve. Essi sono anche difficili da lavorare a causa dei regolamenti relativi al loro trattamento e smaltimento.
“Volevamo trovare un modo per aggirare gli ostacoli coinvolti nell’utilizzo di isotopi radioattivi”, dice Kraatz. “Avere un composto che può essere utilizzato in cellule vive è importante perché può aiutare i medici a monitorare meglio l’attività delle chinasi per determinare se un farmaco che si sta somministrando è efficace in termini di regolazione dell’attività delle chinasi”.
Le chinasi proteiche svolgono un ruolo essenziale nel trasferimento di energia all’interno di tutte le cose viventi, tra cui il controllo della divisione cellulare, la crescita e la morte e la definizione delle vie metaboliche e persino la comunicazione cellulare. Se l’attività della proteina chinasi non è regolamentata correttamente può portare a diverse malattie, compreso il cancro.
La squadra di Kraatz è stata in grado di sviluppare un modo per monitorare l’attività della proteina chinasi – in questo caso un sarcoma chinasi correlato – utilizzando un’etichetta redox piuttosto che un’etichetta radioattiva. Un’etichetta redox è un composto che fornisce un segnale elettrico che può essere rilevato con estrema precisione. Il risultato è una più sicura, semplice ed economica alternativa per monitorare l’efficienza dei farmaci sulle chinasi.
Un altro vantaggio del composto sviluppato da Kraatz e dal suo team è che un’etichetta fluorescente che emana luce che può essere rilevata, può essere collegata adesso. Questo è vantaggioso perché può produrre una lettura supplementare per i medici che cercano di comprendere l’ attività chinasica o determinare l’efficacia di un farmaco.
Fonte:Nan Wang, Zhe She, Yen-Chun Lin, Sanela Martić, David J. Mann, Heinz-Bernhard Kraatz. Clickable 5′-γ-Ferrocenyl Adenosine Triphosphate Bioconjugates in Kinase-Catalyzed Phosphorylations. Chemistry – A European Journal, 2015; DOI: 10.1002/chem.201405510