Bazedoxifene, un farmaco per il trattamento dell’ osteoporosi, approvato in Europa, ferma la crescita delle cellule del cancro al seno, compresi quelli che sono resistenti ai farmaci attuali,secondo quanto i ricercatori del Duke Cancer Institute hanno riferito a ENDO 2013 – Riunione annuale della Endocrine Society a San Francisco, in California, il 15 giugno 2013
Il team ha spiegato che il bazedoxifene non solo blocca gli estrogeni in modo che non possano alimentare la crescita del cancro al seno o la crescita cellulare, ma rende anche sicura la morte del recettore degli estrogeni. Lo studio è stato condotto da Suzanne Wardell, Donald McDonnell, Erik Nelson e Christina Chao, della Duke University School of Medicine.
Bazedoxifene mina il recettore degli estrogeni
Donald McDonnell, presidente del Dipartimento di Farmacologia e Biologia del Cancro della Duke, ha detto:
“Abbiamo trovato che bazedoxifene si lega al recettore degli estrogeni e interferisce con la sua attività, ma la cosa sorprendente che abbiamo poi scoperto è che degrada anche il suo recettore.”
In colture cellulari e studi sugli animali, i ricercatori hanno scoperto che il bazedoxifene:
- ferma la crescita in cellule estrogeno-dipendenti
- inibisce la crescita di cellule che sono diventate resistenti al tamoxifene e / o agli inibitori dell’aromatasi, due dei tipi di farmaci più comunemente usati per prevenire e trattare cancro al seno estrogeno-dipendenti.
La terapia attuale per i pazienti le cui cellule tumorali del seno sono diventate resistenti è quella disomministrare agenti chemioterapici altamente tossici che hanno notevoli effetti collaterali. Bazedoxifene, una pillola somministrata per via orale, appartiene a una classe di farmaci noti come SERMS (specifici modulatori del recettore dell’estrogeno). Questi farmaci possono mimare l’estrogeno in alcuni tessuti, mentre allo stesso tempo bloccano l’azione degli estrogeni in altri tessuti. Tamoxifen è anche un SERM. Tuttavia, bazedoxifene ha alcune delle proprietà di SERDs (degraders selettivi del recettore degli estrogeni). SERDs possono contrassegnare il recettore degli estrogeni per la distruzione. Tamoxifene non può farlo . L’autore Suzanne Wardell, PhD, ha spiegato:
“Poiché il farmaco è in grado di rimuovere il recettore degli estrogeni, è meno probabile che le cellule del cancro possano sviluppare un meccanismo di resistenza. “
Mc Donnell ha spiegato che la maggior parte degli scienziati avevano ipotizzato che, non appena le cellule del cancro al seno sarebbero diventate resistenti al tamoxifene, avrebbero sviluppato anche la resistenza a SERDs. McDonnell ha dichiarato: “Abbiamo scoperto che il recettore degli estrogeni è ancora un buon obiettivo, anche dopo che la resistenza al tamoxifene si è sviluppata “.
Gli scienziati hanno testato una serie di tipi di cellule del cancro al seno, compresi quelli che sono sensibili al tamoxifene, ma resistenti a lapatinib, un farmaco usato per i pazienti con carcinoma mammario avanzato con tumori contenenti il gene HER2 mutato. Studi precedenti avevano dimostrato che queste cellule riattivano segnalazione di estrogeni e resistenza ai farmaci. Bazedoxifene ha anche inibito la loro crescita. Poichè Bazedoxifene è un farmaco approvato dalla FDA e già in commercio e ha già subito le prove di efficacia e di sicurezza per l’osteoporosi, potrebbe essere una opzione a breve termine per le donne con carcinoma mammario avanzato che non hanno risposto ad altre opzioni di trattamento, ha scritto Wardell.
Bazedoxifene è stato approvato nel mese di aprile 2009 dalla Commissione Europea con il nome commerciale Conbriza ® per il trattamento dell’osteoporosi postmenopausale nelle donne ad aumentato rischio di fratture . Le vampate di calore sono l’‘effetto collaterale principale associato alla terapia con bazedoxifene.
Fonte “Drug Osteoporosi ferma la crescita delle cellule del cancro al seno, anche in tumori resistenti”
Duke University Medical Center
