Antidolorifico-immagine credit scitechdaily.
I ricercatori hanno sviluppato un nuovo tipo di antidolorifico orale per il dolore addominale cronico, ispirato all’ormone peptidico ossitocina, noto per innescare le contrazioni durante il parto.
Il dolore intestinale ricorrente e diffuso è il sintomo più dominante e debilitante associato a disturbi gastrointestinali funzionali come la sindrome dell’intestino irritabile (IBS). Con una prevalenza globale di circa l’11%, l’IBS compromette la qualità della vita di milioni di persone e rappresenta un grave onere economico per i sistemi sanitari. Il dolore addominale è anche una caratteristica dannosa sia negli stati acuti che in quelli di remissione delle malattie infiammatorie intestinali (IBD, tra cui colite ulcerosa e morbo di Crohn), condizioni croniche potenzialmente letali di eziologia sconosciuta che colpiscono circa lo 0,5-1% nelle società occidentali. Un’adeguata gestione del dolore nella cura dell’IBS e delle IBD rimane un’impresa complessa che coinvolge interventi psicologici, fisici, dietetici e farmacologici, sebbene spesso con scarso successo. In particolare, gli analgesici tradizionali come i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e gli oppioidi sono scarsamente efficaci, associati a effetti collaterali avversi e possono persino aumentare la progressione della malattia gastrointestinale. La crescente prevalenza globale del dolore correlato alla sindrome dell’intestino irritabile e alle malattie infiammatorie intestinali (IBS) e la mancanza di buone opzioni terapeutiche, richiedono nuove strategie terapeutiche per migliorare la gestione del dolore addominale .
I ricercatori dell’Università del Queensland hanno sviluppato un nuovo tipo di antidolorifico orale studiato per alleviare il dolore addominale cronico, basato su una forma modificata dell’ormone ossitocina, noto soprattutto per il suo ruolo nelle contrazioni del parto.
Guidato dal Professore associato Markus Muttenthaler dell’Institute for Molecular Bioscience dell’UQ, il team ha modificato la struttura chimica dell’ossitocina per renderla stabile nel sistema digerente. Questa scoperta si basa su precedenti scoperte secondo cui l’ossitocina può aiutare ad alleviare il dolore addominale.
Il Dott. Muttenthaler ha sottolineato l’urgente necessità di trattamenti migliori per il dolore gastrointestinale cronico, in particolare in condizioni come la sindrome dell’intestino irritabile (IBS) e la malattia infiammatoria intestinale (IBD).
Peptidi stabili nell’intestino: una nuova frontiera
“Questo dolore colpisce fino al 15 percento degli adulti nel corso della loro vita, e tutto ciò che abbiamo sono antinfiammatori e oppioidi che possono causare effetti collaterali e dipendenza“, ha affermato il Dott. Muttenthaler. “La nostra ricerca si concentra su peptidi che sono molecole altamente potenti e selettive e hanno pochi effetti collaterali. Tuttavia, quasi tutti i farmaci peptidici devono essere iniettati poiché vengono rapidamente digeriti nell’intestino. Ora abbiamo sviluppato un modo per rendere i peptidi stabili nell’intestino in modo che possano essere somministrati per via orale. Questo è un approccio nuovo e altamente promettente per il trattamento dei disturbi intestinali”.
L’ossitocina è un ormone peptidico prodotto nel cervello, noto come “ormone del legame” o “molecola dell’amore” per i suoi effetti sulla costruzione di relazioni, empatia e fiducia. L’ossitocina è anche l’ormone chiave che induce contrazioni uterine durante il travaglio e facilita il rilascio del latte durante l’allattamento. Il recettore dell’ossitocina (OTR) è un nuovo bersaglio farmacologico emergente nell’intestino con valore terapeutico nel dolore addominale cronico e nei disturbi gastrointestinali
“Abbiamo identificato le parti di ossitocina che vengono rapidamente scomposte dagli enzimi intestinali e abbiamo utilizzato la chimica farmaceutica per renderle stabili nell’intestino, assicurandoci al contempo che la nuova molecola fosse ancora in grado di attivare il recettore dell’ossitocina“, ha affermato il Dott. Muttenthaler. “Ora abbiamo una nuova classe di molecole che sono potentemente attive, ma non si degradano nello stomaco o nell’intestino, il che significa che possono essere assunte per via orale“.
Azione mirata, meno effetti collaterali
La ricerca indica che le nuove molecole agiscono nel colon e non hanno bisogno di attraversare la barriera intestinale per raggiungere il flusso sanguigno per sopprimere il dolore addominale.
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“Questo è un approccio terapeutico molto sicuro in quanto riduce il rischio di effetti collaterali nel resto del corpo, un problema con molti altri farmaci sistemici“, ha affermato il Dott. Muttenthaler. “Questa è una nuova entusiasmante modalità di azione per prevenire il dolore. Stiamo attualmente cercando investitori per accelerare gli studi preclinici, con l’obiettivo di portarlo in clinica. Ora che abbiamo perfezionato la stabilizzazione dei peptidi, stiamo esaminando altri farmaci intestinali per migliorare le opzioni di trattamento per i disturbi gastrointestinali, un’esigenza medica insoddisfatta“.