Cannabidiolo-Immagine Credit Public Domain.
Il cannabidiolo (CBD), un cannabinoide non psicoattivo derivato dalla Cannabis sativa , ha guadagnato notevole attenzione per i suoi potenziali benefici terapeutici in varie condizioni di salute, tra cui effetti anticonvulsivanti, analgesici, neuroprotettivi, ansiolitici, antidepressivi e antipsicotici.
Inoltre, è stato dimostrato che ha proprietà antiossidanti e antinfiammatorie. Il CBD ha un profilo di sicurezza e tollerabilità favorevole negli esseri umani. Per questo motivo, nel 2018, la FDA statunitense ha approvato Epidiolex ®, una soluzione orale contenente CBD, per il trattamento delle convulsioni associate alla sindrome di Lennox-Gastaut, alla sindrome di Dravet o al complesso della sclerosi tuberosa nei pazienti di età pari o superiore a un anno. Questa approvazione è stata supportata da vari studi clinici e ha portato a una rapida crescita nel consumo di prodotti a base di CBD
Il cannabidiolo (CBD) ha dimostrato un potenziale terapeutico anche nel trattamento dell’epilessia, della sclerosi multipla, dell’Alzheimer, del Parkinson e del morbo di Crohn. Nonostante i suoi effetti promettenti e le proprietà analgesiche, antinfiammatorie e ansiolitiche, il pieno potenziale del CBD orale è ostacolato dalla scarsa solubilità in acqua (0,7-10 μg/mL), dalla bassa permeabilità e dall’instabilità chimica.
Questo studio mirava a migliorare la dissoluzione, la stabilità e la permeabilità gastrointestinale (GI) del CBD formando un complesso CBD-fosfolipide (CBD-PLC). “Abbiamo ipotizzato che il CBD-PLC avrebbe migliorato l’idrofilia del CBD, migliorando così la permeabilità della barriera GI. Questo studio ha comportato lo screening di un fosfolipide (PL) ottimale utilizzando un approccio Design of Experiments (DoE) per preparare il CBD-PLC con goccioline di dimensioni nanometriche (194,3 nm)”, spiegano gli autori.
Studi di dissoluzione hanno rivelato tassi di rilascio significativamente migliorati per CBD-PLC (44,7% a 2 ore e 67,1% a 3 ore) rispetto allo 0% per CBD puro e al 7,2% per una miscela fisica (PM). Studi di assorbimento cellulare hanno mostrato che a 30 µM, CBD-PLC ha mostrato coefficienti di permeabilità apparente (P app ) più alti del 32,7%, quasi raddoppiando a 40 µM rispetto a CBD puro. I test di citotossicità hanno confermato la sicurezza per 24 ore, mentre i test di stabilità a 12 mesi hanno dimostrato prestazioni costanti in condizioni diverse.
I risultati indicano che CBD-PLC migliora la solubilità, la permeabilità e la stabilità del CBD, offrendo una strategia promettente per affrontare le limitazioni dei sistemi di somministrazione orale di CBD.
Gli scienziati dell’Università dell’Australia Meridionale hanno ideato una soluzione innovativa per migliorare l’efficacia del cannabidiolo nel trattamento dell’epilessia, della sclerosi multipla e di altre malattie neurodegenerative.
Il cannabidiolo (CBD) è un composto non psicoattivo presente nella pianta di cannabis. È ampiamente prescritto per le sue proprietà analgesiche, antinfiammatorie e neuroprotettive, ma le sue applicazioni cliniche fino ad oggi sono state limitate dalla sua scarsa solubilità in acqua e dal suo assorbimento nel corpo umano.
Grazie allo sviluppo di un complesso fosfolipidico, una classe di lipidi (grassi) che contengono fosforo, i ricercatori dell’UniSA hanno aumentato la solubilità del cannabidiolo fino a sei volte e ne hanno migliorato l’assorbimento nel tratto gastrointestinale.
Studi di dissoluzione hanno rivelato tassi di rilascio significativamente migliorati per CBD-PLC (44,7% a 2 ore e 67,1% a 3 ore) rispetto allo 0% per CBD puro e al 7,2% per una miscela fisica (PM). Studi di assorbimento cellulare hanno mostrato che a 30 µM, CBD-PLC ha mostrato coefficienti di permeabilità apparente (P app ) più alti del 32,7%, quasi raddoppiando a 40 µM rispetto a CBD puro. I test di citotossicità hanno confermato la sicurezza per 24 ore, mentre i test di stabilità a 12 mesi hanno dimostrato prestazioni costanti in condizioni diverse. I risultati indicano che CBD-PLC migliora la solubilità, la permeabilità e la stabilità del CBD, offrendo una strategia promettente per affrontare le limitazioni dei sistemi di somministrazione orale di CBD.
Il ricercatore capo, il Professor Sanjay Garg, afferma che questa scoperta, pubblicata sull’International Journal of Molecular Sciences, significa che i pazienti potrebbero sperimentare risultati più costanti ed efficaci con dosi inferiori di farmaci orali a base di CBD.
Attualmente, solo una piccola frazione del CBD ingerito per via orale raggiunge il flusso sanguigno, limitandone gli effetti terapeutici.
“Per questo motivo, sono state esplorate diverse formulazioni, tra cui la produzione di CBD sintetico, sistemi di erogazione autoemulsionanti e l’incapsulamento del CBD in pellet di matrice di gelatina, ma tutte hanno portato solo a lievi miglioramenti nella biodisponibilità”, afferma il Prof. Garg.
Il suo team di ricerca ha identificato la composizione ottimale dei fosfolipidi per formare particelle di CBD-PLC di dimensioni nanometriche. Rispetto al CBD puro, il complesso fosfolipidico ha migliorato i tassi di dissoluzione dallo 0% al 67,1% in tre ore, dimostrando un significativo miglioramento nel rilascio del farmaco.
Negli studi sull’assorbimento cellulare, il CBD-PLC ha mostrato una permeabilità superiore del 32,7% rispetto al CBD non modificato, garantendo un maggiore assorbimento attraverso la parete intestinale.
Un altro vantaggio fondamentale di questo nuovo sistema di somministrazione è la sua stabilità. Le tradizionali formulazioni di CBD si degradano nel tempo se esposte a calore, luce o ossigeno, riducendone la potenza e la durata di conservazione.
Tuttavia, test condotti per 12 mesi hanno dimostrato che il CBD-PLC ha mantenuto le sue prestazioni in diverse condizioni di conservazione, rendendolo un’opzione più affidabile per le applicazioni farmaceutiche.
Il primo autore dello studio, il dottorando dell’UniSA Thabata Muta, afferma che la scoperta ha implicazioni significative per il futuro delle terapie a base di CBD.
“Una migliore biodisponibilità significa che dosi più basse possono ottenere lo stesso effetto terapeutico, riducendo potenzialmente gli effetti collaterali e rendendo il trattamento più conveniente“, afferma Thabata.
Il team di ricerca ritiene che questa innovazione potrebbe essere applicata anche oltre il CBD, fornendo un modello per migliorare l’assorbimento di altri farmaci scarsamente solubili in acqua.
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Considerando che si prevede che il mercato globale del CBD crescerà da 7,59 miliardi di dollari nel 2023 a 202,45 miliardi di dollari entro il 2032, i risultati di questo studio giungono in un momento cruciale, secondo gli autori dello studio.
Il team sta ora valutando le possibilità di commercializzazione e di sperimentazioni cliniche per convalidare la nuova formulazione.
Fonte: Journal of Molecular Sciences