Il Fentanil è un potente oppioide sintetico che è da 50 a 100 volte più potente della morfina. Viene spesso prescritto per gestire il dolore intenso, ma ha anche un alto potenziale di dipendenza e overdose. L’uso a lungo termine di fentanil può portare a dipendenza fisica, tolleranza e sintomi di astinenza.
Uno studio su topi e cellule ha prodotto risultati promettenti, offrendo la speranza che gli scienziati possano essere in grado di mitigare gli effetti nocivi del Fentanil, l’oppioide più mortale al mondo e potenzialmente anche di altri farmaci.
Il sodio, un elemento comunemente presente sulla Terra, può offrire agli scienziati il potenziale per creare oppioidi o altri farmaci con effetti collaterali molto ridotti.
Scienziati della USC, della Washington University di St. Louis e della Stanford University, hanno pubblicato uno studio sulla rivista Nature, in cui hanno dimostrato che collegando chimicamente il Fentanil alle sacche di sodio all’interno dei recettori delle cellule nervose, sono stati in grado di prevenire i dannosi effetti collaterali del farmaco pur mantenendo la sua capacità di ridurre efficacemente il dolore.
“Nella sua forma attuale, il Fentanil è come un’arma di distruzione di massa”, ha affermato Vsevolod Katritch, scienziato computazionale presso il Bridge Institute presso l’ USC Michelson Center for Convergent Bioscience e corrispondente autore dello studio. “Il nostro nuovo lavoro di collaborazione suggerisce che potremmo riprogettare il farmaco in modo tale da convertire questo frequente killer per overdose in un analgesico molto più benigno, ma comunque efficace”.
I farmaci di tutti i tipi sono progettati per colpire determinati recettori sulle cellule nervose noti come GPCR o recettori accoppiati a proteine G, che agiscono come trasmettitori di segnale. Questi recettori sono come interruttori che mediano l’effetto previsto di un farmaco sul cervello e sul corpo, ma anche gli effetti collaterali indesiderati. Nel caso del Fentanil, l’antidolorifico più potente di tutti gli oppioidi, i pazienti possono soffrire di dipendenza e possono morire per arresto respiratorio.
Katritch e i suoi colleghi scienziati Ray Stevens e Vadim Cherezov presso il Bridge Institute e l’USC Dornsife College of Letters, Arts, and Sciences hanno esaminato il potenziale del meccanismo del sodio da quando l’hanno identificato per la prima volta all’interno dei recettori dell’adenosina e degli oppioidi circa un decennio fa.
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Katritch e i suoi collaboratori hanno affermato che sebbene siano necessari ulteriori studi per dimostrare che la loro versione meno dannosa del Fentanil funzionerà sugli esseri umani, i risultati hanno aperto una nuova porta agli scienziati per migliorare potenzialmente la sicurezza degli antidolorifici.
“Siamo alla disperata ricerca di modi per mantenere gli effetti analgesici degli oppioidi evitando pericolosi effetti collaterali come dipendenza e difficoltà respiratorie che troppo spesso portano alla morte“, ha detto l’autore corrispondente Susruta Majumdar della Washington University di St. Louis. “La nostra ricerca è ancora nelle sue fasi iniziali, ma siamo entusiasti del suo potenziale per portare a farmaci antidolorifici più sicuri”.
Fonte: Nature
