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I flavonoidi vegetali come la quercetina sono potenti antiossidanti con attività antivirale con il potenziale per inibire l’enzima (Mpro) che svolge un ruolo cruciale nel ciclo di vita virale.
La sindrome respiratoria acuta grave coronavirus 2 (SARS-CoV-2) è stata segnalata per la prima volta a dicembre 2019 e alla fine ha portato all’attuale pandemia da COVID-19.
Mentre i vaccini COVID-19 sono stati sviluppati e successivamente distribuiti a tempo di record per aiutare a costruire l’immunità della popolazione, le nuove varianti SARS-CoV-2 hanno mostrato prove di fuga immunitaria, riducendo così l’efficacia del vaccino. Inoltre, la lenta introduzione dei vaccini in molte parti dei paesi in via di sviluppo e sviluppati ha anche consentito la trasmissione continua di SARS-CoV-2.
Presi insieme, questi fattori dimostrano l’urgente necessità di sviluppare farmaci antivirali efficaci e sicuri. Un nuovo studio pubblicato su Virology discute il potenziale di alcuni composti vegetali per bloccare la replicazione di SARS-CoV-2 all’interno delle cellule ospiti.
Le piante contengono molte sostanze chimiche che hanno attività biologica nelle cellule umane, il che ha supportato la ricerca sull’uso di queste sostanze chimiche nella prevenzione e nel trattamento della COVID-19.
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Sia SARS-CoV-2 che il coronavirus umano 229E (HCoV-229E) sono coronavirus che condividono molte somiglianze, inclusa una proteina spike di superficie necessaria per l’attaccamento e l’ingresso del virus nelle cellule e la scissione di un singolo grande prodotto poliproteico da parte del principale enzima proteasi (Mpro) virale.
Mpro di SARS-CoV-2 è una proteasi della cisteina contenente una diade cisteina-istidina come sito catalitico. Questo enzima è un bersaglio farmacologico attraente, poiché svolge un ruolo cruciale nel ciclo di vita virale, ma non è omologo a nessun enzima umano.
HCoV-229E è un virus modello adatto allo studio poiché è significativamente meno patogeno di SARS-CoV-2 e può essere sottoposto a screening nei laboratori di livello di biosicurezza 2 (BSL2). Nel presente studio, gli scienziati hanno esaminato gli antivirali esistenti e nuovi che inibiscono l’attività di Mpro attraverso un legame covalente carbonil-tiolo che coinvolge il gruppo chetone o aldeide della molecola del farmaco e il gruppo tiolo 145-cisteina Mpro.
Il lavoro precedente di questi autori ha mostrato l’inibizione di Mpro da parte di flavonoli come la quercetina, (-)-epigallotechina-3-gallato, (-)-catechina-3-gallato e (-)-epicatechina-3-gallato, insieme a procianidine in forma dimerica. Le simulazioni di ancoraggio dei composti indicati, hanno mostrato che ciò era probabilmente dovuto alla formazione di legami idrogeno tra l’enzima e queste molecole.
I flavonoidi vegetali includono altri flavonoli come quercetina, kaempferol e miricetina, così come i loro diidroflavonoli. Questi sono potenti antiossidanti con attività antivirale; quindi, questi agenti hanno il potenziale per inibire Mpro sia di SARS-CoV-2 che di HCoV-229E, poiché questo enzima mostra un’identità di sequenza del 48% in questi virus.
Fonte:Virology
