Immagine: una rappresentazione grafica di come un composto scoperto inibisce la proteasi principale del virus COVID-19. Credito: il professor Luke Guddat
Un team internazionale di ricercatori ha testato più di 10.000 composti per identificare sei candidati farmacologici che potrebbero aiutare a trattare COVID-19.
La ricerca, che ha coinvolto lo scienziato dell’Università del Queensland, il Professor Luke Guddat, ha testato l’efficacia di farmaci approvati, candidati a farmaci in studi clinici e altri composti. “Attualmente non ci sono terapie mirate o opzioni di trattamento efficaci per COVID-19”, ha detto il Professor Guddat. “Al fine di scoprire rapidamente i composti utili per uso clinico, abbiamo avviato un programma di screening dei farmaci ad alto rendimento, sia in laboratorio che utilizzando anche i più recenti software informatici per prevedere in che modo diversi farmaci si legano al virus“.
Il Professor Guddat ha spiegaro che il progetto ha preso di mira il principale enzima virale COVID-19, noto come proteasi principale o Mpro, che svolge un ruolo fondamentale nel mediare la replicazione virale. “Questo lo rende un bersaglio farmacologico attraente per questo virus e poiché le persone non hanno naturalmente questo enzima, è probabile che i composti che lo colpiscono abbiano una bassa tossicità. Aggiungiamo i farmaci direttamente all’enzima o alle colture cellulari che coltivano il virus e valutiamo la quantità di ciascun composto necessaria per impedire all’enzima di funzionare o per uccidere il virus. Se la quantità è piccola, allora abbiamo un composto promettente per ulteriori studi“.
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Dopo aver testato migliaia di farmaci, i ricercatori hanno scoperto che sei sembrano efficaci nell’inibire l’enzima, uno di questi è particolarmente interessante.
“Stiamo esaminando in particolare diversi composti che sono stati sottoposti a studi clinici per la prevenzione e il trattamento di vari disturbi come malattie cardiovascolari, artrite, ictus, aterosclerosi e cancro”, ha affermato il Professor Guddat. “I composti che sono già in cantiere per la scoperta di farmaci sono preferiti, in quanto possono essere ulteriormente testati come antivirali a una velocità accelerata rispetto ai nuovi lead di farmaci che dovrebbero passare attraverso questo processo da zero”.
Dopo che la struttura dell’enzima è stata resa pubblica, il team ha ricevuto più di 300 richieste di ulteriori informazioni, anche prima della pubblicazione del documento.
“Per fornire un’analogia, abbiamo fornito agli scienziati una canna da pesca, la lenza e l’esca esatta e in un solo mese abbiamo catturato alcuni pesci”, ha detto il Professor Guddat. “Ora tocca a noi e agli altri pescatori – i nostri colleghi scienziati in tutto il mondo – sfruttare appieno questa svolta”.
La ricerca è stata pubblicata su Nature.
Fonte: Nature
