Immagine, Credit: American Chemical Society
La saccarina ha ricevuto un brutto colpo dopo gli studi negli anni ’70 che collegavano il consumo di grandi quantità di dolcificante artificiale al cancro della vescica nei ratti di laboratorio. Successivamente, la ricerca ha rivelato che questi risultati non erano rilevanti per le persone. E una svolta completa arrivata da studi recenti, indica che la saccarina può effettivamente uccidere le cellule tumorali umane. Ora, i ricercatori che hanno riportato i risultati dello studio nel Journal of Medicinal Chemistry di ACS, hanno prodotto derivati da dolcificanti artificiali che mostrano una migliore attività contro due enzimi associati al tumore.
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La saccarina, il più antico dolcificante artificiale, è 450 volte più dolce dello zucchero. Di recente, gli scienziati hanno dimostrato che la sostanza si lega e inibisce un enzima chiamato anidrasi carbonica (CA) IX che aiuta le cellule tumorali a sopravvivere nei microambienti acidi e poveri di ossigeno di molti tumori. Al contrario, le cellule sane producono versioni diverse, ma molto simili, di questo enzima chiamato CA I e II. La saccarina e un altro dolcificante artificiale chiamato acesulfame K, possono legarsi selettivamente a CA IX rispetto alla CA I e II, diventando possibili farmaci anti-cancro con effetti collaterali minimi.
Alessio Nocentini, Claudiu Supuran e colleghi si sono chiesti se potevano realizzare versioni degli edulcoranti artificiali che mostrano un’inibizione ancora più potente e selettiva di CA IX e di un altro enzima associato al tumore, CA XII.
Il team ha progettato e sintetizzato una serie di 20 composti risultati dalla combinazione delle strutture di saccarina e acesulfame K e hanno anche aggiunto vari gruppi chimici in posizioni specifiche. Alcuni di questi composti hanno mostrato maggiore potenza e selettività nei confronti di CA IX e XII rispetto ai dolcificanti originali. “Questi risultati indicano che i dolcificanti artificiali ampiamente utilizzati potrebbero essere promettenti per lo sviluppo di nuovi farmaci antitumorali”, affermano i ricercatori.
