Immagine, micrografia che mostra l’adenocarcinoma acinoso prostatico (la forma più comune di cancro alla prostata). Credit: Wikipedia.
Una nuova famiglia di farmaci che inibisce l’attività di una proteina associata al cancro alla prostata e ad altri tumori è stata segnalata dagli scienziati dell’Università di Bath.
Ridurre i livelli di AMACR nelle cellule tumorali della prostata usando tecniche genetiche li rende meno aggressivi e il loro comportamento diventa più simile alle cellule normali.
Fino a poco tempo fa era difficile misurare accuratamente l’attività di AMACR e quindi era difficile determinare l’efficacia dei farmaci progettati per ridurre la sua attività. Ciò significa che sono stati condotti pochi studi sullo sviluppo di farmaci mirati ad AMACR.
In questo studio viene riportata una nuova famiglia di farmaci che inibiscono AMACR. La struttura di una caratteristica chiamata catena laterale è stata sistematicamente variata al fine di identificare importanti caratteristiche strutturali necessarie per un’inibizione altamente efficace dell’attività di AMACR. Questo lavoro ha comportato un aumento di 20 volte dell’efficacia dei farmaci rispetto a quelli già noti, come l’ibuprofenoil-CoA.
I nuovi farmaci segnalati hanno dimostrato di funzionare in modo diverso rispetto all’ibuprofenoil-CoA e farmaci simili.
Lo studio è stato pubblicato sulla rivista Bioorganic Chemistry.
L’autore principale dello studio, il Dr. Matthew Lloyd, del Dipartimento di Farmacia e Farmacologia dell’Università, ha dichiarato: “Questo studio è davvero significativo perché fornisce informazioni dettagliate sulla struttura di questi farmaci e fornisce una base razionale per comprenderne il comportamento. Ciò significa che abbiamo diverse strade promettenti da esplorare, mentre lavoriamo allo sviluppo di nuovi trattamenti contro il cancro alla prostata e altri tumori in cui è coinvolto AMACR”.
Vedi anche, Malattia infiammatoria intestinale legata al cancro alla prostata.
La sintesi dei nuovi farmaci è stata eseguita dal Dottor Maksims Yevglevskis, studente universitario della Bath Suzanne Al-Rawi (che ha intrapreso questa ricerca che è parte di una Summer Vacation Studentship della Biochemical Society), e dallo studente universitario Shandong Pharmacy Tingying Jiao (come parte di un programma di scambio per studenti in visita a Bath-Shandong). Il test biologico dei farmaci è stato condotto dal Dott. Amit Nathubhai post-dottando e dal Master in Drug Discovery, Katty Wadda.
Prostate Cancer UK ha finanziato parte di questa ricerca con il supporto di Movember.
Simon Grieveson, Head of Research Funding presso Prostate Cancer UK, ha dichiarato: “Con un uomo che muore di cancro alla prostata ogni 45 minuti nel Regno Unito, c’è un disperato bisogno di sviluppare nuovi ed efficaci trattamenti per la malattia, ed è per questo che è così importante che noi continuano a finanziare studi esplorativi come questo. La proteina AMACR ha dimostrato di essere presente in quantità maggiori nelle cellule di carcinoma prostatico aggressivo e questo gruppo di ricerca ha sviluppato con successo una tecnica per trovare la proteina e monitorarne l’attività. Ora abbiamo trovato alcuni composti che possono colpire l’attività di questa proteina in laboratorio e fermare le cellule tumorali sulle loro tracce. La ricerca è ancora agli inizi ed è in qualche modo lontana dall’indagine clinica, tuttavia è sicuramente promettente e non vediamo l’ora di vedere come questa ricerca progredisce nei prossimi anni “.
Nel Regno Unito, il carcinoma prostatico è il tumore specifico maschile più comune con 47.151 nuove diagnosi riportate nel 2015 e 11.287 decessi nel 2014. Rappresenta il 26% di tutti i tumori diagnosticati negli uomini, con uno su otto uomini con diagnosi di carcinoma prostatico nel corso della vita. Sebbene l’84% degli uomini sopravviverà per almeno 10 anni con la malattia, sono urgentemente necessari nuovi trattamenti soprattutto per quegli uomini con diagnosi di malattia più avanzata.
Fonte, Bioorganic Chemistry
