Immagine: Credito: Università di Barcellona.
Un team internazionale ha progettato il primo farmaco fotoattivo potenzialmente terapeutico, MRS7145, per combattere il morbo di Parkinson, secondo il nuovo articolo pubblicato sul Journal of Controlled Release.
Questo composto, che si è dimostrato efficace negli animali da laboratorio in vivo, è stato realizzato da un team guidato da Francisco Ciruela, della Facoltà di Medicina e Scienze della Salute dell’Università di Barcellona e collaboratori.
Optofarmacologia: oltre i limiti dei farmaci convenzionali
Il morbo di Parkinson è la seconda malattia neurodegenerativa più comune dopo l’Alzheimer e colpisce oltre l‘1% della popolazione. Questa malattia, che colpisce il sistema nervoso centrale, colpisce oltre sei milioni di persone in tutto il mondo, cifre che potrebbero superare i dodici milioni entro il 2030, secondo i dati dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). In questa malattia, il neurotrasmettitore che controlla l’attività motoria, la dopamina, è ridotto a causa della progressiva morte dei neuroni dopaminergici.
L’azione dei farmaci convenzionali a volte è limitata a causa di diversi fattori – mancanza di specificità spaziale, distribuzione lenta e inaccurata, ecc. – che possono ridurre la loro efficienza terapeutica. Inoltre, l’efficacia del trattamento tradizionale del Parkinson (levodopa) diminuisce col passare del tempo e richiede un aumento della somministrazione della dose o la modifica del farmaco. Gli effetti avversi di nuovi farmaci (movimenti incontrollati nel corpo, fluttuazioni motorie, ecc.) sono un altro comune denominatore nella maggior parte dei pazienti.
( Vedi anche:Disfunzione sinaptica precoce riscontrata nella malattia di Parkinson).
Optofarmacologia è una disciplina innovativa basata sull’uso della luce, con una certa lunghezza d’onda, per controllare l’attività dei farmaci. Pertanto, i farmaci sensibili alla luce possono agire con una precisione spaziale e temporale superiore e senza creare effetti avversi nel corpo.
MRS7145: un nuovo modo di trattare le malattie neurodegenerative
Il farmaco MRS7145, il primo farmaco fotoattivo potenzialmente terapeutico per combattere il Parkinson, è un derivato foto-sensibile di SCH442416, un antagonista selettivo del recettore A2A di adenosina. Nella bibliografia scientifica, alcuni recettori antagonisti A2A sono presentati come potenziali farmaci per combattere il Parkinson, poiché partecipano ai meccanismi coinvolti nel controllo del movimento.
Questo farmaco fotoattivo è un composto chimico inattivo che viene attivato con la luce da uno spettro visibile (con una lunghezza d’onda di 405 nm) che non è dannoso per il corpo. Una serie di fibre ottiche, impiantate nei corpi striati di animali da laboratorio, forniscono l’irradiazione di quest’area nel cervello, che è responsabile del controllo dell’attività motoria.
Francisco Ciruela afferma che “una volta che il corpo striato viene irradiato con luce violetta, il farmaco attivo viene rilasciato e blocca il recettore A2A dell’adenosina. Il blocco dei recettori dell’adenosina ha effetto sull’attività della dopamina (azione pro-dopaminergica)”.
Molecole fotosensibili che migliorano la qualità della vita dei pazienti
Migliorare la precisione spaziale e temporale del farmaco e rafforzare l’impegno del paziente per la terapia sono alcuni dei vantaggi dell’optofarmacologia nel Parkinson. “La precisione dello spazio-tempo consentirà di manipolare i circuiti neuronali in dettaglio” , afferma Ciruela.
“Con un sistema a rilascio lento dal farmaco fotoattivo, come un patch accoppiato con un sistema di radiazione controllato a distanza da un’app per telefono, il medico potrebbe controllare in modo preciso il rilascio della dose più efficiente del farmaco attivo “, dice Ciruela.
Sebbene l’applicazione clinica di questo farmaco fotoattivo nei pazienti sia ancora lontana, questa innovazione farmacologica potrebbe aprire la strada a una ricerca su nuove soluzioni terapeutiche per questa malattia cronica. Il nuovo articolo, pubblicato su Journal of Controlled Release, rappresenta quindi un passo avanti nel campo della farmacologia per progettare nuove strategie terapeutiche con molecole fotosensibili e stabilire protocolli clinici innovativi per migliorare la qualità della vita dei pazienti.
